藥用聚乙二醇(PEG)用作片劑和薄膜衣
用作片劑和薄膜衣的藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等. 原理:
1.PEG的可塑性。
2. 良好的與藥物相容性。
3. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可達(dá)50%以上,PEG溶液屬非離子性。
4.高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。 優(yōu)點(diǎn):
1. PEG的可塑性有利于片劑的成型。 2.它可提高片劑釋放藥物的能力。
3.PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,同時(shí)不易損壞。
4.提高藥物溶解、溶出度而速效:G外率先使用灰黃霉素PEG(1:3或1:9)分散片, 灰黃霉素在水中溶解速率和口服后人體吸收速率均有明顯增加。G內(nèi)有人自制氫氯噻嗪PEG(1:9)分散片3批與市售傳統(tǒng)片4批作溶出度比較, 結(jié)果平均T70由市售片的40min縮**分散片的20min。有人對(duì)6個(gè)廠的中成藥水飛薊素片進(jìn)行試驗(yàn), 30min溶出率<30%, 低于G外同類產(chǎn)品, 而改制成分散片, 溶出度提高了37倍。 延緩藥物釋放或排出而長(zhǎng)效:據(jù)報(bào)道, PEG用量<20%并與其它阻滯劑伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于4%明膠粘合劑1倍多, 而藥物溶解速率反而慢。G內(nèi)以PEG4000-葡萄糖(1:1)為聯(lián)合載體再與異丁基哌嗪力復(fù)霉素(2:1)制成的分散片, 體外溶出速率好,犬體內(nèi)血藥濃度高, 人體尿藥排出量比單純藥物低。G外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控釋骨架片, 當(dāng)口服低劑量(23.0+-7.4mg)即可達(dá)到比靜注高劑量(40.0+-1.0mg)或口服液(44.5+-7.4mg)更強(qiáng)的利尿作用。
5.此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖衣片劑之間粘接合與藥瓶之間粘接。
此外,高數(shù)目藥用PEG(100目—300目)適用于薄膜衣技術(shù)。 PEG在G外曾用于苯海拉明片包衣, 在G內(nèi)先后用于包腸溶衣, 苯妥英鈉片, 中藥shou烏片的薄膜包衣, 丹參片的復(fù)合膜包衣。個(gè)別成品除光亮度稍差外, 其崩解度、抗磨損、抗?jié)駸岬刃阅芫鶅?yōu)于傳統(tǒng)糖衣片。
此外, PEG還可用于緩釋片的外層膜包衣, 也可在微孔包衣中用作致孔劑, 參與頭抱氨芐緩釋小丸的緩釋包衣。